薤白(蕗蕎) 化學成分

本品為百合科多年生草本植物小根蒜 (Allium macrostemon Bge.) 和薤 (A. chinense G. Don) 的地下鱗莖。全國各地均有分佈。主產於江蘇、浙江等地。

多年生草本；有蔥蒜味，地下具有鱗莖；線形半圓柱狀葉子基生數枚；春夏開粉紅色小花，單一花莖，頂生傘狀花序，內雜有肉質珠芽。

夏、秋二季採挖，洗淨，除去鬚根，蒸透或置沸水中燙透，曬乾。生用。

【性味歸經】

辛、苦，溫。歸肺、胃、大腸經。

【功效】

通陽散結，行氣導滯。

【主治】

用於胸痹證。本品辛散苦降、溫通滑利，善散陰寒之凝滯，行胸陽之壅結，為治胸痹之要藥。治寒痰阻滯、胸陽不振所致胸痹證，常與瓜萎、半夏、枳實等配伍，如瓜蔞薤白白酒湯、瓜蔞薤白半夏湯、枳實薤白桂枝湯等。若治痰瘀胸痹，剛可與丹參、川芎、瓜蔞皮等同用。

用於脘腹痞滿脹痛，瀉痢裡急後重。本品有行氣導滯、消脹止痛之功。治胃腸氣滯，瀉痢裡急後重，常與木香、枳實同用。若治胃寒氣滯之脘腹痞滿脹痛，可與高良薑、砂仁、木香等同用。

【文獻別錄】

《別錄》：「溫中，散結氣。」
《本草綱目》：「治少陰病厥逆泄痢及胸痹刺痛，下氣散血。」
【用法用量】

煎服，5～10g。

【現代藥理】

本品含蒜氨酸(Alliin)、甲基蒜氨酸(Methyl alliin)、大蒜糖(Sorodose)等。

薤白能促進纖維蛋白溶解，降低動脈脂質斑塊、血脂、血清過氧化脂質，抑制血小板聚集和釋放反應，抑制動脈平滑肌細胞增生等。

藥理作用

薤白1.抑菌試驗：薤白水煎劑對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌有抑制。300%水煎劑用試管稀釋法，1：4對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌有抑制作用，1：16時對八疊球菌有抑制作用。

2.對心血管系統的作用：

2.1.PGA1具有降壓利尿和抗癌作用。PGB1具有血管收縮作用，其活性強於PGE2和PGE2a。

2.2.離體兔心灌流實驗結果表明薤白能使冠脈流量減少(但差異無顯著性)，然後出現心縮力的迅速衰減，有難於恢復的特點，因此該冠脈流量減少似非由心縮力抑制所致，而可能系藥物直接作用冠脈使之收縮的結果;但實驗結果不完全一致，在16次實驗中，作用不明顯或反而使冠脈流量增加者有7次。此外，薤白對心率有抑制作用，但程度不大(小於10%)。

2.3.家兔餵薤白醇提取物3周以後血中PGE1含量明顯升高，這可能是醇提取物中MATS對此類攝護腺素合成的增強作用。PGE1能使血小板腺苷酸環化酶活性增強，增加 cAMP內源水平，能抑制血小板合成TXA2，抑制血小板聚集，有良好的防治血栓性血管疾病的功效，證明薤白醇提取物抑制實驗性動脈粥樣斑塊形成作用強於PGE1。這可以認為薤白醇提物能抑制實驗性TXA2和增加PGI1合成。這種抗血栓機制的結合，證實了薤白醇提物是一種防治血栓性心血管疾病的良藥。

2.4.薤白提取物對實驗性動脈粥樣硬化(AS)的預防作用：

2.4.1.長梗薤白提取物(ANBE)的降過氧化脂質(LPO)作用：高血脂時，血清LPO升高，試驗結果表明給家兔飼膽固醇後，血脂升高，血清LPO亦相應升高，二者呈高度正相關。投予ANBE，血脂有所下降，而血清LPO含量則顯著減少，說明ANBE有明顯降血清LPO作用。其降LPO除與降血脂有關外，肯定尚有其它環節，羥基花生四烯酸(HETE)是花生四烯酸脂質氧化酶代謝途徑的產物。是血中LPO的一個來源，體外實驗證明：ANBE能抑制HETE的生成，推測ABNE對脂質氧化酶可能有抑制作用，從而直接減少血清LPO的生成。此外，ANBE是否同維生素E一樣也是一種抗氧化劑，能接受自由基，從而減少LPO的產生亦頗值研究。

2.4.2.ANBE的升高PGI2的作用：6-酮-PGF1a是PGI2的非酶水解產物，性質穩定，可用以反映PGI2含量，結果表明，隨血脂和血清LPO上升，對照組血漿和動脈壁中的6-酮-PGF1a含量均低於空白對照組。而ANBE治療組血漿和動脈壁中的6-酮-PGF1a含量明顯高於對照組，且亦

薤白高於空白組，說明ANBE確有升高PGI2的作用。已知LPO可以選擇性抑制 PGI2合成酶，使PGI2合成減少。ANBE升高PGI2的機制可能是由於ANBE降低了血清和動脈壁中的LPO，從而使內皮細胞及平滑肌細胞的PGI2酶得到保護;此外，由於ANBE能抑制TXA2合成酶和脂質氧化酶，從而可使攝護腺素的合成偏向PGI2。PGI2具有抑制血小板聚集，擴張血管，控制動脈壁膽固醇的蓄積和增加纖溶活性等作用。PGI2含量增高加大了PGI2/TXA2比值，結果減輕了AS的病變。

2.4.3.ANBE的抗血小板聚集作用：ANB精油對各種誘聚齊引發的血小板聚集(第二相)有強抑制作用，對一次聚集引發的血小板聚體具有明顯的促解離作用。實驗結果表明ANBE體內給藥，對血小板5min聚集率有顯著的抑制作用，並且對已聚集的血小板具有解聚作用。目前已知，TXA2是迄今為止發現最強的促血小板聚集物質，而PGI2則能對抗TXA2的作用，故有抗聚集及解聚作用。人體內的血小板聚集可能受PGI2/TXA2比值所調節。還有實驗證明，LPO有直接刺激血小板膜鳥甘酸環化酶，升高血小板內cGMP促進聚集的作用。根據實驗結果推測，ANBE在體內抑制血小板聚集的可能機理為：

2.4.3.1.抑制LPO的生成，提高PGI2含量，後者通過升高血小板內cAMP水平而抑制血小板聚集。

2.4.3.2.抑制TXA2合成酶，減少TXA2的合成。

2.4.3.3.抑制LPO的生成，從而抑制其升高血小板內cAMP的作用。

2.4.3.4.ANBE含有的甲基烯丙基三硫有直接抑制血小板聚集的作用。

2.4.4.ANBE抑制平滑肌細胞增生和減少泡沫細胞形成：實驗表明，治療組與對照組比較，泡沫細胞數量少，體積小，平滑肌細胞增生程度亦明顯減輕。分析其機理有三：

2.4.4.1.ANBE明顯降血脂，從而減少LDL在動脈內膜的沉積，繼而減輕平滑肌細胞的增生。

2.4.4.2.在高血脂LPO生成增多的情況下，LPO分解生成的丙二醛可以改變LDL的性質。這種LDL可以經清道夫受體途徑進入單核細胞和平滑肌細胞並使之轉變為泡沫細胞。由於ANBE明顯地降低血清LPO，減少脂質經清道夫受體途徑進入細胞，減少泡沫細胞的生成。

2.4.4.3.ANBE升高PGI2水平，從而升高細胞內cAMP水平，其結果：a.抑制血小板聚集和釋放反應，減少平滑肌細胞增生因子的產生;b.穩固溶酶體膜，保護內皮細胞免受損傷及減少泡沫細胞的崩解、進而抑制平滑肌細胞的增生;c.直接抑制平滑肌細胞的增生，d.促進平滑肌細胞內酸性膽固醇酯水解酶活性，促進膽固醇酯的水解和轉運。由於ANBE明顯抑制平滑肌細胞增生和減少泡沫細胞形成，所以明顯地抑制AS斑塊的形成。

2.4.5.ANBE的降血脂作用：血症高脂是AS的主要危險因素，內膜中脂質沉積是AS病變發生的始動環節，因而處理高脂血症是防治本病的重要措施。實驗結果表明，ANBE對血清總脂，B-脂蛋白和總膽固醇都有較明顯的降低作用。直接給予二烯丙基二硫，對飼膽固醇家兔有阻止血脂升高的作用。ANBE中也含有甲基烯丙基二硫和甲基烯丙基三硫及其它含硫化合物。是為 ANBE降血脂的有

薤白效成分。

2.4.6.薤白對花生四烯酸代謝系列的干擾作用：薤白能明顯干擾血小板的花生四烯酸代謝，抑制其環氧化酶代謝途徑，抑制TXB2及HHT的合成。與此同時脂質氧化酶途徑的代謝產物HETE合成確有增強。薤白對血小板合成TXB2的抑制作用的IC50 為0.146mg/ml。抑制率達80.3%，HHT合成的抑制率達78.6%。而HETE增加20.2%。

薤白提取物可促進兔血小板解聚，明顯升高PGI2的代謝產物6-Keto-PGF1a水平，有效地抑制其主動脈脂質斑塊形成，縮小其面積和減少厚度。除了PGI2合成增加外，這與TXB2合成受抑制從而更有效地改變PGI2/TXA2的比值應有密切的關係。PGI2合成的增加是薤白對動脈內膜PGI2合成的直接刺激作用，還是由於TXA2合成受抑制而使PGL2合成的底物增多的結果尚需闡明。

4.3 中藥化學成分

薤白1.小根蒜 鱗莖含薤白甙(macrostemonoside)A、D、E、F，異菝葜皂甙元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃乳糖甙(smilagenin-3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-galactopyranoside)，胡蘿蔔甙(daucoaterol)，腺甙(adenoaine)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，21-甲基二十三(烷)酸(21-methyl tricosanoic acid)，琥珀酸(succinic acid)，攝護腺素(prostaglandin)A1及B1。又含具特異臭氣的揮髮油，內有19種含硫化合物，主要有二甲基三硫化物(dimethyl trisulfide)，甲基丙基三硫化物(methylpropyl trisulfide)，甲基丙基二硫化物(methylpropyl disulfide)，丙基異丙基二硫化物(propylisopropyl disulfide)，甲基烯丙基三硫化物(methylallyl trisulfide)以及二甲基二硫化物(dimethyl disulfide)，烯丙基異丙基硫醚{3-〔(1-methyl ethyl)thio〕-

1-prpene}，2，4-二甲基噻吩(2，4-dimethyl thiophene)，甲基烯丙基二硫化物(methylallyl disulfide)，1，3-二噻烷(1，3-dithiane)，2，2-雙(甲硫基)丙烷(2，2-bis(methylthio)propane)，正丙基烯丙基二硫化物(n-propylallyl disulfide)，異丙基烯丙基二硫化物(isopropylallyl disulfide)，正丙基甲基三硫化物(n-propylmethyl trisrlfide)，4-甲基-1，2，3-三噻烷(4-methyl-1，2，3-trithiane)，二甲基四硫化物(dimethyl tetrasulfide)，二丙基三硫化物(dipropyl trisulfide)，3，5-二甲基-1，2，4-三噻烷(3，5-dimethyl-1，2，4-trithiane)，5-甲基-1，2，3，4-四噻烷(5-methyl-1，2，3，4-tetrathiane);還有2個酸：棕櫚酸(palmitic acid)，十八碳-9，12-二烯酸(octadeca-9，12-dienoic acie)。

2.藠頭 鱗莖含N-(對-反式-香豆醯基)酪胺〔N-(p-transcoumaroyl)tyramine〕，N-(對-順式-香豆醯基)酪胺〔N-(p-ciscoumaroyl)tyramine〕，二烯丙基二硫化物(diallyl disulfide)，半月苔酸(lumularic acid)，對-香豆酸(p-coumaric acid)，對-羥基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)以及硬脂酸(stearic acid)，棕櫚酸，油酸(oleic acid)，亞油酸(linoleic acid)，肉豆蔻酸(myristic acid)，十二(烷)酸(pentadecanlic acid)，十六碳烯酸(hexadecenoic acid) ，十七(烷)酸(heptadecanoic acid)，二七碳烯酸(heptadecenoic acid)。又含N-反式-阿魏醯基酪胺(N-trans-feruloyl tyramine)，蕎頭甙(chimenoside)1，以及鋅、銅、鐵等微量元素。

3.長梗薤白 鱗莖含揮髮油，內有二甲基三硫化物，甲基(1-丙烯基)二硫化物〔methyl(1-propenyl)-disulfide〕，甲基烯丙基二硫化物(dipropyl disulfide)，2，4-二甲基噻吩以及2-甲基-2-戊烯醛(2-methyl-2-pentenal)，3，3-二甲基戊烷(3，3-dimethylpentane)，甲基環已烷(methylcyclohexane)，1，2-二甲硫基乙烯(1，2-dimethylthioethylene)，3-甲基乙烷(3-methylhexane)或正庚烷(n-heptane)等。